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凡德他尼
〖药品名称〗凡德他尼
〖英文名称〗V etanib
〖其他名称〗ZD6474,ZactimaTM
〖用法用量〗单药用量为300mg/d,与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展。
〖规格价格〗100mg 30片/瓶=14500元 300mg 30片/瓶=32000元
〖药效及药代动力学〗(1)药效学:凡德他尼 (v etanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。(2)动力学:凡德他尼 (v etanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼 (v etanib)清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69 。进食对药物代谢无明显影响。
〖不良反应〗≤300mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
〖注意事项〗
(1) 曾报道延长的QT间期，尖端扭转型室性心动过速和骤死。在基线，开始v etanib治疗后2-4周和8-12周，和其后每3个月及剂量调整后，监查心电图和血清钾，钙和TSH水平。当剂量减低适当
(2) 曾观察到Stevene-Johnson综合征导致死亡。严重皮肤反应可能促使永远终止v etanib
(3) 曾报道间质性肺疾病征导致死亡。中断v etanib和研究不能解释呼吸困难，咳嗽，和发热。为间质性肺病应采取适当测量
(4) 曾观察到缺血性脑血管事件，出血，心衰，腹泻，甲状腺低下症，高血压，和可逆性后脑白质脑病综合征
(5) 当v etanib给予妊娠妇女可能致死。建议妇女当接受v etanib和治疗后4个月时避免妊娠
(6) 因为QT延长，尖端扭转型室性心动过速和骤死的风险，只能通过严格分配计划被称为v etanib REMS计划得到v etanib。只有经认证的处方者和药房能够处方和分配v etanib。
〖上市日期〗2011/04/06
〖生产厂家〗IPR PHARMS INC美国
〖适 应 证〗V etanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌
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